กลไกการออกฤทธิ์(Mechanism of action)
ออกฤทธิ์โดยปิดกั้นการออกฤทธิ์ของสาร catecholamines
ที่มีต่อ beta receptors ซึ่งมีอยู่ในเนื้อเยื่อหลายชนิด เช่น หัวใจ,หลอดเลือด,หลอดลม,มดลูก
ผลคือ ทำให้หัวใจเต้นช้าลง,หัวใจ บีบตัวน้อยลง,เส้นเลือดส่วนปลายหดตัว,หลอดลมหดตัว
ในผู้ป่วยหอบหืด,มดลูกมีการหดเกร็งตัว
ดังนั้นจึงมีการแบ่งยาปิดกั้นเบต้า ออกเป็นกลุ่มตามการออกฤทธิ์ปิดกั้น
beta receptors (ซึ่งมี 2 ชนิดคือ beta1 พบในหัวใจ และ beta2 พบในเส้นเลือด,หลอดลมในปอด,มดลูก)
ดังนี้
1. กลุ่มที่ปิดกั้นเฉพาะ beta1 เป็นหลักได้แก่ ยา acebutolol, atenolol, betaxolol,
bisoprolol, esmolol, and metoprolol เราเรียกยากลุ่มนี้ว่า cardioselective
beta blocker
2. กลุ่มที่ปิดกั้นทั้ง beta1 และ beta2 ได้แก่ ยาpropranolol, nadolol, penbutolol,
pindolol, sotalol, timolol, carteolol and carvedilolเราเรียกยากลุ่มนี้ว่า
nonselective beta blocker
ขนาดยาที่ใช้
| รูปแบบยา |
ขนาดยาที่ใช้/ครั้ง |
ความถี่ในการให้ยา |
| Cardioselective beta blocker |
||
| Acebutolol |
200-400 มิลลิกรัม |
วันละ 2 ครั้ง |
| Atenolol |
25-100 มิลลิกรัม |
วันละ 1 ครั้ง |
| Bisoprolol |
2.5-10 มิลลิกรัม |
วันละ 1 ครั้ง |
| Metoprolol |
50-150 มิลลิกรัม |
วันละ 2-3 ครั้ง |
| Nonselective beta blocker |
||
| Propanolol |
20-80 มิลลิกรัม |
วันละ 2-4 ครั้ง |
| Sotalol |
80-160 มิลลิกรัม |
วันละ 2 ครั้ง |
| Carvedilol |
6.25-25 มิลลิกรัม |
วันละ 2 ครั้ง |
| Pindolol |
5-40 มิลลิกรัม |
วันละ 2 ครั้ง |
ประโยชน์ในทางคลินิก(Clinical use)
รักษาโรคหัวใจขาดเลือดจากเส้นเลือดแดงโคโรนารี่ตีบ
โดยลดการบีบตัวของหัวใจทำให้ใช้พลังงานน้อยลง
ใช้เป็นยาที่ให้ระยะยาวในผู้ป่วยโรคกล้ามเนื้อหัวใจตาย
ทำให้ลดอัตราการเสียชีวิตและโรคแทรกซ้อน
เป็นยาลดความดันโลหิต
ใช้รักษาภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะหลายชนิด
ใช้ในการรักษาโรค
pheochromocytoma
ใช้ลดอัตราการเต้นของหัวใจ
ในโรคบางโรค เช่น โรคไทรอยด์เป็นพิษ, หัวใจเต้นผิดจังหวะชนิด AF
รักษาภาวะหัวใจล้มเหลว
(ลบล้างความเชื่อสมัยเก่าที่ห้ามใช้ในผู้ป่วยหัวใจล้มเหลว)
แต่ต้องให้โดยแพทย์ที่มีความชำนาญ
propanolol สามารถใช้ป้องกันโรคปวดศีรษะไมเกรนได้
อาการข้างเคียง(Adverse drug reactions)
ทำให้อาการหอบหืดกำเริบได้จากหลอดลมตีบตัว
มักพบจากการใช้ยาปิดกั้นเบต้าชนิด nonselective แต่ในกลุ่ม cardioselective
beta blocker ก็อาจเกิดหลอดลมตีบได้ถ้าให้ยาในขนาดสูงๆ
หัวใจเต้นช้ามาก
ความดันโลหิตต่ำ
มีอาการอ่อนเพลีย,ง่วงซึม,ฝันร้าย,อาจเกิดอาการนอนไม่หลับได้
ทำให้เกิดอาการทางระบบทางเดินอาหาร
เช่น รู้สึกปั่นป่วนในลำไส้, ท้องเสีย
อาจทำให้สมรรถภาพทางเพศเสื่อมได้
โดยเฉพาะในผู้ชาย อาจทำให้อวัยวะเพศไม่แข็งตัว
ข้อห้ามในการใช้(Contraindications)
หัวใจเต้นช้ามากแบบรุนแรงหรือมีการปิดกั้นการนำไฟฟ้าในหัวใจรุนแรง(high
degree heart block)
หัวใจด้านซ้ายล้มเหลวรุนแรง
โรคหัวใจขาดเลือดชนิด
Prinzmetals angina
โรคหอบหืดที่เป็นรุนแรง
โรคประสาทซึมเศร้าที่เป็นรุนแรง
โรคเส้นเลือดส่วนปลายตีบที่เป็นมากถึงขั้นมีเนื้อเยื่อตาย
ไม่ควรใช้ในผู้ที่ตั้งครรภ์เพราะยาจะผ่านรก
ไปที่ทารกทำให้กดการเจริญเติบโตของทารกในครรภ์ได้(IUGR)
ข้อควรระวัง(Warnings/precautions)
ทำให้ระดับไขมันไตรกลีเซอไรด์สูงขี้น
และระดับ HDL-cholesterol ลดลง ซึ่งมักพบบ่อยในยาปิดกั้นเบต้ากลุ่ม nonselective
การหยุดยากระทันหันในรายที่ใช้ยาเป็นเวลานาน
อาจทำให้อาการเจ็บหน้าอกจากหัวใจขาดเลือดกำเริบได้ รวมทั้งอาจทำให้เกิดหัวใจเต้นเร็ว,
ความดันโลหิตสูงได้
ต่อไปนี้เป็นรายชื่อยาปิดกั้นเบต้า ที่มีจำหน่ายในประเทศไทย(ใช้ mouse ชี้ที่ชื่อยาที่ต้องการหยุดอ่าน)
ชื่อการค้า(Trade name) |
ชื่อพื้นฐาน(Generic name) |
ชื่อการค้า(Trade name) |
ชื่อพื้นฐาน(Generic name) |