กลไกการออกฤทธิ์(Mechanism of action)
ยับยั้งการเคลื่อนตัวของแคลเซียมไอออนผ่านช่องทางบริเวณผนังของเซลล์กล้ามเนื้อหัวใจและเซลล์กล้ามเนื้อเรียบ
เป็นผลให้เซลล์กล้ามเนื้อเหล่านั้นไม่สามารถหดตัวได้ จึงเกิดการคลายตัวในที่สุด
ผลทำให้เกิดหลอดเลือดแดงทั่วร่างกายขยายตัว
รวมทั้งหลอดเลือดแดงโคโรนารี่ ทำให้ความดันโลหิตลดลง และเลือดไปเลี้ยง หัวใจดีขึ้น
ยาปิดกั้นแคลเซียมแบ่งเป็น 2 กลุ่มหลักตามโครงสร้างทางเคมีและการออกฤทธิ์คือ
1. ยาปิดกั้นแคลเซียมกลุ่ม dihydropyridines
กลุ่มนี้จะขยายเส้นเลือด แต่ไม่มีผลกดตัวปล่อยกระแสไฟฟ้าในหัวใจ SA node และ
AV node ยาในกลุ่มนี้ได้แก่ Nifedipine, Amlodipine, Felodipine, Isradipine,
Nicardipine, Nimodipine, Nitrendipine, Niludipine เป็นต้น
2. ยาปิดกั้นแคลเซียมกลุ่ม non dihydropyridines
กลุ่มนี้จะขยายเส้นเลือด และมีฤทธิ์กด SA node และ AV node ด้วย ยาในกลุ่มนี้ได้แก่
Verapamil, Diltiazem เป็นต้น ยาในกลุ่มนี้จึงสามารถทำให้หัวใจเต้นช้าลง หรือทำให้มีการปิดกั้นการนำไฟฟ้าในหัวใจได้
ขนาดยาที่ใช้
| รูปแบบยา |
ขนาดยาที่ใช้/ครั้ง |
ความถี่ในการให้ยา |
| กลุ่มDihydropyridines |
||
| Nifedipine |
10-30 มิลลิกรัม |
วันละ 3 ครั้ง |
| Amlodipine |
2.5-10 มิลลิกรัม |
วันละ 1 ครั้ง |
| Felodipine |
2.5-20 มิลลิกรัม |
วันละ 1 ครั้ง |
| Isradipine |
2.5-5 มิลลิกรัม |
วันละ 2 ครั้ง |
| Nicardipine |
10-40 มิลลิกรัม |
วันละ 3 ครั้ง |
| Nimodipine |
60 มิลลิกรัม |
ทุก 4 ชม. |
| Nitrendipine |
10-40 มิลลิกรัม |
วันละ 1 ครั้ง |
| กลุ่มnon-dihydropyridines |
||
| Verapamil |
40-120 มิลลิกรัม |
วันละ 2-3 ครั้ง |
| Diltiazem |
30-120 มิลลิกรัม |
วันละ 3 ครั้ง |
ประโยชน์ในทางคลินิก(Clinical use)
รักษาโรคหัวใจขาดเลือด
โดยขยายเส้นเลือดหัวใจโคโรนารี่ ทำให้เลือดไปเลี้ยงหัวใจดีขึ้น รวมทั้ง Prinzmetal
s angina
เป็นยาลดความดันโลหิต
ใช้รักษาหัวใจเต้นผิดจังหวะบางชนิดได้
เช่น verapamil ใช้รักษาหัวใจเต้นผิดจังหวะชนิด SVT เป็นต้น
ใช้รักษาภาวะ Raynauds
phenomenon(=มีหลอดเลือดส่วนปลายหดตัว เวลาโดนความเย็น ทำให้เลือดไปเลี้ยง
ปลายมือเท้า ได้น้อย ทำให้ปวดตามปลายนิ้ว หรืออาจเขียวคล้ำและเนื้อเยื่อส่วนปลายนิ้วตายได้)
Nimodipine ใช้เฉพาะกรณีหลอดเลือดหดตัวตามหลังเลือดออกในสมองชั้น
arachonoid อันเป็นผลจาก เส้นเลือดโป่ง พองในสมอง
อาการข้างเคียง(Adverse drug reactions)
ปวดศีรษะ,
เวียนหน้า, หน้าแดง
ใจสั่นหัวใจเต้นเร็ว
มักพบในยาNifedipine
ความดันโลหิตต่ำ
ขาบวม เป็นผลจากหลอดเลือดขยายตัว
พบได้บ่อยในยา Amlodipine
อาจมีอาการคลื่นไส้อาเจียน,
แน่นลิ้นปี่ได้ บางรายพบมีอาการท้องผูกได้
ข้อห้ามในการใช้(Contraindications)
กรณียากลุ่ม non-dihydropyridines
ไม่ใช้ในรายที่หัวใจเต้นช้ามาก, โรคsick sinus syndrome
ภาวะที่มีการปิดกั้นการนำไฟฟ้าในหัวใจผ่าน
AV node, โรค WPW syndrome
กรณียากลุ่ม dihydropyridines
ไม่ใช้ในโรคลิ้นหัวใจเอออร์ติคตีบรุนแรง, โรคหัวใจโตชนิด hypertrophic obstructive
cardiomyopathy
ข้อควรระวัง(Warnings/precautions)
ยาในกลุ่มdihydropyridines
ที่ออกฤทธิ์นาน เช่น Felodipine,Amlodipine ต้องระวังการใช้ในผู้ป่วยโรคตับ,คนสูงอายุ
และไม่ควรรับประทานน้ำองุ่น เพราะน้ำองุ่นยับยั้งกระบวนการกำจัดยาออกจากร่างกาย
ต่อไปนี้เป็นรายชื่อยาปิดกั้นแคลเซียม ที่มีจำหน่ายในประเทศไทย(ใช้ mouse ชี้ที่ชื่อยาที่ต้องการหยุดอ่าน)
ชื่อการค้า(Trade name) |
ชื่อพื้นฐาน(Generic name) |
ชื่อการค้า(Trade name) |
ชื่อพื้นฐาน(Generic name) |